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苯磺酸氨氯地平片

发布时间:【2014-05-09】发布者: 浏览次数:


 
【药品名称】通用名称:苯磺酸氨氯地平片
商用名称:络活喜
英文名称:Amlodipine Besylate Tablets
汉语拼音:Benhuangsuan Anlvdiping Pian
【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平片。
分子式C20H25N2O5Cl·C6H6O3S
分子量567.1
【性状】本品为白色片。
【适症】1、高血压。可单独使用治疗也可与其它抗高血压药物合用。
2、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
【规格】5毫克。
【用法用量】1、治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次,最大剂量为10mg每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg每日一次;此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在714天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密观察后,可更快地开始剂量调整。
2、治疗心绞痛的初始剂量为510mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg/日。
【不良反应】氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中,最常见的副作用是:
1、自主神经系统:潮红
2、全身:疲劳
3、心血管,一般性:水肿
4、中枢和外周神经系统:眩晕,头痛
5、胃肠道:腹痛、恶心
6、心率/心律:心悸
7、心理性:嗜睡
在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验检查异常。上市后观察到的较少见副作用有:
1、自主神经系统:口干,出汗增加。
2、全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少。
3、心血管,一般性:低血压,晕厥。
4、中枢和外周神经系统:肌张力高,感觉减退/感觉异常,外周神经病变,震颤。
5、内分泌:乳腺增生。
6、胃肠道:排便习惯改变,消化不良(包括胃炎),牙龈增生,胰腺炎,呕吐。
7、代谢性/营养性:高血糖。
8、肌肉骨骼:关节痛,肌肉痉挛性疼痛,肌痛。
9、血小板/出血/凝血:紫癜,血小板减少性紫癜。
10、心理性:阳痿,失眠,态度改变。
11、呼吸系统:咳嗽呼吸困难、鼻炎。
12、皮肤/附件:脱发,皮肤变色,荨麻疹。
13、特殊感觉:味觉错乱,耳鸣。
14、泌尿系统:尿频、排尿困难、遗尿。
15、血管(心外的):血管炎。
16、视觉:视力障碍。
17、白细胞/网状内皮系统:白细胞减少。
过敏反应罕见包括瘙痒症,皮疹,血管源性水肿和多形红斑。
曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道(通常伴随与胆汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下,因果关系尚未确定。
与其他的钙拮抗剂相似,以下的不良事件也有少数报道,但事件难以与基础疾
病的自然病程相区分,如:心肌梗死、心律失常(包括心动过缓,室性心动过速或房颤)和胸痛。
儿童患者:(617岁)
儿童对氨氯地平耐受良好,不良反应与成人相似。在一项对268位儿童患者的研究中,最常见的不良反应为头痛、虚弱无力、眩晕、腹痛、血管舒张和鼻衄。大多数不良反应为轻中度。严重不良反应事件(常见头痛)的发生率在2.5mg氨氯地平患者中为7.2%,在5mg氨氯地平给药中为4.5%,在安慰剂给药中为4.6%。最常见的导致研究中断的原因为无法控制的高血压,没有因实验室而导致的研究中断。患者的心率无明显变化。
【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。
【注意事项】1、警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。
2、因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。
3、心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAIV级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水报道有增加。
4、肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。
5、肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性,因此,可以采用正常剂量。本品不能透析。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】617岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg5mg,每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量的研究(见【药理毒理】与【药代动力学】部分)。
【老年用药】本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
【药物相互作用】本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α肾上腺素能受体阻滞剂,β肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。
在以下研究中,氨氯地平与其他药物同时应用时,氨氯地平与其他药物的药代动力学均无明显变化。
其他药物对氨氯地平的作用:
西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。
葡萄柚汁:20名健康志愿者同时服用240ml葡萄柚汁和10mg氨氯地平,未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。
/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。
西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二药合用,每种药品独立地发挥其降压效应。
氨氯地平对其他药物的作用:
阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。
地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。
乙醇(酒精):10mg的氨氯地平单次或多次给药。对乙醇的药代动力学无影响。
华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。
环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。
药物/实验室检查相互作用:未知。
【药物过量】现有资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张并可能引起反射性心动过速,有出现显著而持久的全身性低血压及致命性休克的报道。
健康志愿者服用氨氯地平10mg后,立即或在2小时内服用活性炭可显著减少氨氯地平的吸收。使用本品过量可洗胃,引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心肺功能监护,抬高肢体,注意循环液体量和尿量,为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗是无益的。
【药理毒理】本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。
本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷、减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
氨氯地平(NORVASC)血管作用前瞻性随机评估临床试验(PREVENT)研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动粥样硬化的影响。该多中心、随机、双盲,安慰剂对照讲究,对825例经血管造影证实的冠心病病人随诊了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的(45%),曾做过PTCA的(42%),或有心绞痛病史的(69%)。冠心病的严重程度从单支血管病变(45%)到三支血管病变(21%)。高血压未得到控制的病人(DBP95mmHg)被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。虽然未能证实氨氯地平减慢冠心病变速度的效应,但其能阻止颈动脉内膜-中层厚度的增加,氨氯地平治疗的病人中,心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、PTCA、冠状动脉旁路移植术(CABG)、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰(CHF)恶化的综合终点指标显著降低(-31%)。血管重建手术(PTCACABG)也明显减少(-42%)。与安慰剂组相比,不稳定性心绞痛住院率亦降低(-33%)。
【药代动力学】本品口服吸收良好,且不受摄入食物的影响,给药后612小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为6480%,表现分布容积约为21L/kg。本品终末消除半衰期约为3550小时,每日一次,连续给药78天后血药浓度达至稳定,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】铝塑水泡眼包装,每盒7片。
【有期】60个月
【生产企业】辉瑞制药有限公司
 
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