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【药品名称】通用名称：甲磺酸左氧氟沙星注射液
商品名称：特夫比克
英文名称：Levofloxacin Mesylate Injection
汉语拼音：Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing Zhusheye
【成份】本品的活性成份为甲磺酸左氧氟沙星，辅料为氯化钠。
活性成分的化学名称为： (S)- (-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐一水合物。
分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量：475.49
【性状】本品为淡黄绿色的澄明液体。
【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：
1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎；
2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、子宫内膜炎、宫颈炎、子宫附件炎、盆腔炎；
4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
5．胃肠道感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌所致；
6．败血症；
7．其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规格】100ml：0.2g（按左氧氟沙星计）
【用法用量】静脉滴注，成人每日0.4g（2袋），分2次静滴。重度感染患者及铜绿假单胞菌属细菌感染的治疗剂量可增至每日0.6g（3袋），分2次静滴。
【不良反应】1.胃肠道反应较为常见，可表现为：恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠；
3.过敏反应：皮疹、皮肤搔痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生：
（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤；
（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；
（3）注射部位发红、发痒或静脉炎；
（4）结晶尿，多见于高剂量应用时；
（5）关节疼痛。
5.少数患者可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶、血清总胆红素增加、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低等，多属轻度。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
2.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率剂量
50～80ml/min 正常剂量
20～49ml/min 首剂0.4g以后每24小时0.2g
10～19ml/min 首剂0.4g以后每48小时0.2g。
5.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光暴晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。
6.肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
7.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
8.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生，须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有至畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【老年用药】老年患者常有肾功能减退，因本品主要自肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】
1．尿碱化剂可降低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱类的代谢虽然影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．磺舒可减少本品自肾小管分泌约50％，合用时可因本品血药浓度增高而产生毒性。
6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除较小，血清消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
8．本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
9．与口服降低血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒性】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，阻止细菌DNA复制。本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、弧菌属、耶尔森菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、结合杆菌、非典型分枝杆菌、铜绿假单胞菌也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
【药代动力学】国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g后，血药峰浓度Cmax约为6.27μg/ml，AUC（0～24）为20.73μg·h/ml，T1/2为6.28h，肾清除铝为145.55ml/min。
多剂量研究中（0.3g每日两次静脉滴注，共6天）其血药浓度24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。
左氧氟沙星吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原型自肾排泄，在体内代谢甚少；本品以原形自粪便中排出少量，给药后 72小时内累计排出药量少于给药量的4％；约5％的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】玻璃输液瓶包装或多层共挤膜输液袋包装，100ml/瓶（或袋）。
【有效期】暂定24个月。
【生产企业】北京双鹤药业股份有限公司。
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